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Il mwdgcarprofene è una molecola derivata dall'mwdwacido propionico, appartenente alla classe dei mweafarmaci antinfiammatori non steroidei (FANS).cite-ref-pmid304433-3-0[3] La molecola presenta proprietà di tipo mwfqanalgesico, mwfgantipiretico e mwfwantinfiammatorio. Il farmaco è attualmente utilizzato in veterinaria, in particolar modo nei cani, come trattamento di supporto per patologie artritiche e geriatriche.

• Farmacodinamica

• Farmacocinetica

• Tossicologia

• Uso nell'uomo

• Usi veterinari

• Note

• Altri progetti

Il meccanismo d'azione di carprofene, come quello di altri FANS, è da ascrivere principalmente alle proprietà inibitorie della biosintesi delle prostaglandine. Tale inibizione impedisce la produzione di mediatori dell'infiammazione (e del dolore) come le mwgwprostacicline e le mwhaprostaglandine. La ridotta sintesi di prostaglandine è secondaria alla inibizione da parte del farmaco dell'enzima mwhqprostaglandina-endoperossido sintasi conosciuto anche come mwhgciclossigenasi. L'inibizione non è specifica e coinvolge sia la ciclossigenasi 1 (COX-1) sia la ciclossigenasi 2 (COX-2), tuttavia quest'ultima viene inibita con maggiore efficacia.cite-ref-pmid15939622-4-0[4]cite-ref-pmid15198222-5-0[5]

Dopo somministrazione per via orale carprofene viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale e la mwkqconcentrazione plasmatica massima (Cmwkgmax) viene raggiunta nel giro di 1-2 ore (Tmwkwmax). La mwlabiodisponibilità assoluta del farmaco a seguito di somministrazione orale è superiore al 90%.cite-ref-pmid7151844-6-0[6] L'mwmqemivita del farmaco è compresa tra le 4,4 e le 9 ore. Il farmaco viene metabolizzato prevalentemente a livello epatico. Il 60-70% circa del farmaco viene escreto per via urinaria sotto forma di metaboliti glucuronati, la quota restante viene eliminata nelle mwmgfeci.cite-ref-pmid7452450-7-0[7]cite-ref-pmid7400372-8-0[8]cite-ref-pmid7082777-9-0[9]

La mwqqDL50 di carprofene per via orale è nel mwqgtopo e nel mwqwratto 282mwra mg/kg e 149mwrq mg/kg, rispettivamente.

Gli effetti del farmaco furono anche studiati sull'essere umano, in particolare in soggetti affetti da gotta,cite-ref-pmid7400372-8-1[8]cite-ref-pmid6983965-10-0[10] da mwuaartrite reumatoide,cite-ref-pmid7009441-11-0[11]cite-ref-pmid6340183-12-0[12]cite-ref-pmid3293874-13-0[13] spondilite anchilosantecite-ref-pmid6759138-14-0[14] e da altre patologie reumatiche.cite-ref-pmid6656577-15-0[15]cite-ref-pmid6357596-16-0[16]cite-ref-pmid6759136-17-0[17]cite-ref-pmid7025261-18-0[18] Carprofene presenta una potenza antinfiammatoria e analgesica cinque volte superiore rispetto a mwcqibuprofene ma decisamente ridotta (circa un quarto) rispetto a mwcgindometacina. Inoltre si caratterizza per una decisa tendenza a provocare reazioni di fotosensibilitàcite-ref-pmid21070225-19-0[19]cite-ref-pmid18945311-20-0[20]cite-ref-pmid3705666-21-0[21] e incremento dei valori delle mwfwtransaminasi (mwgaAST e mwgqALT). Il farmaco fu utilizzato per uso umano per circa dieci anni tra gli anni 80 e 90. Gli effetti collaterali più rilevanti erano prevalentemente di natura gastrointestinale e comprendevano mwggdispepsia, mwgwnausea, mwhavomito, mwhqdiarrea e mwhgdolore addominale. Carprofene, commercializzato da Pfizer negli U.S.A. con il nome commerciale di Rimadyl, era disponibile in compresse a uso orale solo con prescrizione medica. Il dosaggio consigliato era variabile da 150 a 600mwhw mg. Pfizer ritirò volontariamente il farmaco dalla vendita quando ritenne che le vendite di ibuprofene, commercializzato con il marchio Advil, le avrebbero comunque permesso di conservare le proprie quote di mercato.

Negli animali il carprofene viene utilizzato per la riduzione dell'mwiginfiammazione e del dolore causato da disturbi del sistema muscoloscheletrico e degenerazioni mwiwarticolari, ad esempio la displasia dell'anca. Trova inoltre indicazione nella analgesia e nel controllo del dolore post-operatorio.

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